Vladey-soboy.ru

Владей Собой
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Мембрал (Membral)

Мембрал (Membral)

фармакодинамика. В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно при участии NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.

Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности, неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.

Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность мемантина составляет приблизительно 100%, время достижения Cmax в плазме крови — от 3 до 8 ч. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.

Распределение. Суточная доза 20 мг обусловливает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах 70–150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении в дозах 5–30 мг/сут соотношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови равняется 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг массы тела. Приблизительно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация. В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено. Основные метаболиты — N-3,5-диметил-глюдантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантана.

Элиминация. Мемантин элиминируется моноэкспоненциально с T½ от 60 до 100 ч. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс равен 170 мл/мин/1,73 м 2 . Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7–9 раз. Подщелачивание мочи возможно в результате существенных изменений диеты, например, замены богатого на мясные блюда рациона на вегетарианский или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.

Линейность. Фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз 10–40 мг/сут.

Фармакодинамическая/фармакокинетическая связь. При дозе мемантина 20 мг/сут уровень содержания в цереброспинальной жидкости соответствует величине ki (константа торможения) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга человека.

голоса
Рейтинг статьи
Читайте так же:
Работа учителя с тревожностью в классе
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector